Гульназ Разилевна, как определяли конфигурации стереоцентров? Какие модификации структуры планируются в дальнейшем для создания противораковых препаратов?
Добрый день, конфигурации в исходных соединениях известны, а вновь образованные определяли методом ЯМР.
Наша главная цель — получить аналог эпотилона D (соединение 9, без MOM защитной группы). Модель целевой структуры была испытана в виртуальном скрининге в СПбГТИ НИЛ «Молекулярная фармакология» и показала хорошие результаты по прогназам противораковой активности. Соединение 9 был испытан на биоактивность, где показал умеренную цитотоксичность в отношении испытанных линий раковых коеток. Видимо, наличие MOM защитной группы в фармакологически значимом С-3 гидроксиле значительно снижает токсичность.
Гульназ Разилевна, как определяли конфигурации стереоцентров? Какие модификации структуры планируются в дальнейшем для создания противораковых препаратов?
Добрый день, конфигурации в исходных соединениях известны, а вновь образованные определяли методом ЯМР.
Наша главная цель — получить аналог эпотилона D (соединение 9, без MOM защитной группы). Модель целевой структуры была испытана в виртуальном скрининге в СПбГТИ НИЛ «Молекулярная фармакология» и показала хорошие результаты по прогназам противораковой активности. Соединение 9 был испытан на биоактивность, где показал умеренную цитотоксичность в отношении испытанных линий раковых коеток. Видимо, наличие MOM защитной группы в фармакологически значимом С-3 гидроксиле значительно снижает токсичность.
Гульназ, спасибо за ответ!