Анна Витальевна, с чем Вы связываете падение выхода соединения 4’a? Обязательно ли наличие в структуре целевых соединений фрагмента R=H или Me, или введение других заместителей по атому азота тоже имеет смысл?
Здравствуйте, Татьяна Валентиновна. Я связываю более низкие выходы соединений с семичленным кольцом, в частности 4’а, с качеством используемого анизидина в этих синтезах (вероятно, он был в большем количестве окислен, чем в остальных случаях). Также соединение 4’a дважды чистилось с помощью колоночной хроматографии, что тоже сказалось на выходе.
В синтезированной серии веществ по сравнению с соединением-лидером верубулином был заменён метилхиназолиновый фрагмент на фрагмент бициклической изотиомочевины с различным размером цикла, а также заместитель у атома азота с целью проверить оказывает ли влияние на активность метил. То есть имеет смысл попробовать и другие фрагменты.
Добрый вечер, Олег Александрович. Достаточно селективно. Продукты алкилирования по атому серы наблюдались. Соотношение продуктов алкилирования по азоту к продуктам алкилирования по сере в смеси было 1:(0,1-0,3)
Анна Витальевна, с чем Вы связываете падение выхода соединения 4’a? Обязательно ли наличие в структуре целевых соединений фрагмента R=H или Me, или введение других заместителей по атому азота тоже имеет смысл?
Здравствуйте, Татьяна Валентиновна. Я связываю более низкие выходы соединений с семичленным кольцом, в частности 4’а, с качеством используемого анизидина в этих синтезах (вероятно, он был в большем количестве окислен, чем в остальных случаях). Также соединение 4’a дважды чистилось с помощью колоночной хроматографии, что тоже сказалось на выходе.
В синтезированной серии веществ по сравнению с соединением-лидером верубулином был заменён метилхиназолиновый фрагмент на фрагмент бициклической изотиомочевины с различным размером цикла, а также заместитель у атома азота с целью проверить оказывает ли влияние на активность метил. То есть имеет смысл попробовать и другие фрагменты.
благодарю за ответ!
Анна Витальевна, насколько селективно проходит алкилирование роданид-аниона? Наблюдались ли продукты алкилирования по атому серы?
Добрый вечер, Олег Александрович. Достаточно селективно. Продукты алкилирования по атому серы наблюдались. Соотношение продуктов алкилирования по азоту к продуктам алкилирования по сере в смеси было 1:(0,1-0,3)
Спасибо!